exemestano

El exemestano, comúnmente conocido por su nombre comercial Aromasin, es un medicamento clasificado como inhibidor de la aromatasa (IA).

Algunos cánceres de mama requieren estrógeno para crecer. Esos cánceres tienen receptores de estrógeno (RE) y se denominan ER positivos. También pueden llamarse sensibles a los estrógenos, sensibles a las hormonas o receptores de hormonas positivos. La aromatasa es una enzima que sintetiza estrógeno. Los inhibidores de la aromatasa bloquean la síntesis de estrógeno. Esto reduce el nivel de estrógeno y retrasa el crecimiento de los cánceres.

 

 

 

Exemestano está indicado para el tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano con receptor de estrógeno positivo que han recibido dos o tres años de tamoxifeno y cambian a este después de completar un total de cinco años consecutivos de terapia hormonal adyuvante. La aprobación de la FDA de EE. UU. fue en octubre de 1999.

Exemestano también está indicado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas cuya enfermedad ha progresado después del tratamiento con tamoxifeno.

Para las mujeres premenopáusicas con cáncer de mama con receptores de hormonas positivos, el tratamiento adyuvante con supresión ovárica más el inhibidor de la aromatasa exemestano, en comparación con la supresión ovárica más tamoxifeno, ofrece una nueva opción de tratamiento que reduce el riesgo de recurrencia. Los ensayos TEXT y SOFT demostraron una supervivencia libre de enfermedad mejorada en pacientes tratadas con exemestano y supresión ovárica en comparación con el grupo de tamoxifeno y supresión ovárica. Las mujeres premenopáusicas que reciben supresión ovárica ahora pueden beneficiarse de un inhibidor de la aromatasa, una clase de medicamentos que hasta ahora se ha recomendado solo para mujeres posmenopáusicas.

El exemestano pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la aromatasa. Actúa inhibiendo la enzima aromatasa, que es responsable de convertir los andrógenos (como la testosterona) en estrógeno. Al reducir los niveles de estrógeno en el cuerpo, el exemestano ayuda a retardar o detener el crecimiento de las células de cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos.

Exemestano reduce significativamente los niveles de estrógeno en mujeres posmenopáusicas al bloquear la enzima aromatasa. Al hacerlo, ayuda a privar a las células de cáncer de mama dependientes de estrógenos de la hormona que necesitan para crecer y proliferar.

Terapia de reemplazo hormonal (TRH): Exemestano no está diseñado para usarse como terapia de reemplazo hormonal en mujeres posmenopáusicas. Se usa específicamente en el contexto del tratamiento del cáncer de mama y no como un enfoque general para controlar los síntomas de la menopausia.

 

 

Exemestano es metabolizado por la enzima hepática CYP3A4. Si bien el inhibidor de CYP3A4, ketoconazol, no tuvo un efecto significativo en los niveles de exemestano en un ensayo clínico, el potente inductor de CYP3A4, rifampicina, redujo significativamente los niveles de exemenstano a la mitad (AUC -54 por ciento, Cmax -41 por ciento para una dosis única), lo que podría comprometer su eficacia. Se espera que otros inductores 3A4, como la carbamazepina y la hierba de San Juan, tengan efectos similares. La relevancia clínica de este efecto no ha sido investigada.

Es probable que los estrógenos reduzcan la eficacia del exemestano: por lo general, sería contraproducente reducir la síntesis de estrógeno del cuerpo con exemestano y luego sustituir el estrógeno por fármacos.

 

 

El exemestano se absorbe rápidamente en el intestino, pero sufre un fuerte efecto de primer paso en el hígado. Las concentraciones más altas en plasma sanguíneo se alcanzan después de 1,2 horas en pacientes con cáncer de mama y después de 2,9 horas en sujetos sanos. La inhibición máxima de la aromatasa ocurre después de dos o tres días. El 90 por ciento de la sustancia absorbida se une a las proteínas plasmáticas. La enzima hepática CYP3A4 oxida el grupo metilideno en la posición 6, y las aldo-ceto reductasas reducen el grupo 17-ceto (en el anillo de cinco miembros) a un alcohol. De los metabolitos resultantes, el 40 por ciento se excreta por la orina y el 40 por ciento por las heces en una semana. La sustancia original representa solo el 1 por ciento de la excreción en la orina. La vida media terminal es de 24 horas.

 

 

nombre del producto	aromasina
Otro nombre	FCE-24304
CAS	107868-30-4
Masa molar	296.410
FM	C20H24O2
Pureza	Por encima del 98 por ciento
Apariencia	Polvo cristalino blanco

 

Cualquier necesidad, por favor contáctenos.
Email: Jasonraws106@gmail. com
WhatsApp: más 86-15572565525
Telegrama: más 86-19128233885

 

 

Exemestano, también conocido por su nombre comercial Aromasin, no es un medicamento de quimioterapia. Está clasificado como un inhibidor de la aromatasa (IA) y se utiliza en el tratamiento del cáncer de mama con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas.

La quimioterapia se refiere a una amplia categoría de medicamentos que están diseñados para destruir las células que se dividen rápidamente, incluidas las células cancerosas. Los medicamentos de quimioterapia funcionan atacando y destruyendo las células cancerosas en todo el cuerpo. A menudo se usan en regímenes de tratamiento sistémico para eliminar las células cancerosas que pueden haberse diseminado más allá del sitio del tumor primario.

El exemestano, por otro lado, es un fármaco de terapia endocrina diseñado específicamente para atacar las células de cáncer de mama con receptores hormonales positivos. Actúa bloqueando la enzima aromatasa, que es responsable de convertir los andrógenos (como la testosterona) en estrógeno. Al reducir los niveles de estrógeno en el cuerpo, el exemestano ayuda a retardar o detener el crecimiento de las células de cáncer de mama dependientes de estrógeno.

Los medicamentos de terapia endocrina como el exemestano generalmente se usan en combinación con otros tratamientos, como cirugía, radioterapia o quimioterapia, según la situación específica del cáncer del individuo. A menudo se utilizan como terapia adyuvante para reducir el riesgo de recurrencia del cáncer o como tratamiento para el cáncer de mama avanzado.

 

 

El tamoxifeno y el exemestano son medicamentos que se usan en el tratamiento del cáncer de mama con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas, pero tienen diferentes mecanismos de acción y se clasifican como diferentes tipos de medicamentos. Estas son las principales diferencias entre el tamoxifeno y el exemestano:

1) Mecanismo de acción:

Tamoxifeno: El tamoxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM). Funciona uniéndose a los receptores de estrógeno en el tejido mamario, bloqueando los efectos del estrógeno e inhibiendo el crecimiento de células de cáncer de mama con receptor de estrógeno positivo.

Exemestano: El exemestano es un inhibidor de la aromatasa (IA). Actúa inhibiendo la enzima aromatasa, que es responsable de convertir los andrógenos (como la testosterona) en estrógeno. Al reducir los niveles de estrógeno en el cuerpo, el exemestano ayuda a privar a las células de cáncer de mama dependientes de estrógeno de la hormona que necesitan para crecer y proliferar.

2) Estado menopáusico:

Tamoxifeno: el tamoxifeno se puede usar tanto en mujeres premenopáusicas como posmenopáusicas.

Exemestano: Exemestano se usa específicamente en mujeres posmenopáusicas. No es efectivo en mujeres que todavía tienen ovarios funcionales y están produciendo estrógeno.

3) Etapa de tratamiento:

Tamoxifeno: el tamoxifeno se usa comúnmente como terapia adyuvante después de la cirugía para el cáncer de mama con receptores hormonales positivos en etapa temprana. También se puede utilizar para el tratamiento del cáncer de mama avanzado.

Exemestano: el exemestano a menudo se usa como terapia adyuvante después del tratamiento inicial con tamoxifeno u otro SERM. Se usa específicamente en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama en etapa temprana con receptores hormonales positivos o como tratamiento para el cáncer de mama avanzado después de la progresión con tamoxifeno.

4) Efectos secundarios:

Tamoxifeno: los efectos secundarios comunes del tamoxifeno pueden incluir sofocos, cambios de humor, sequedad vaginal, períodos menstruales irregulares y un mayor riesgo de coágulos de sangre y cáncer de endometrio.

Exemestano: los efectos secundarios comunes del exemestano pueden incluir sofocos, fatiga, dolor en las articulaciones, dolor de cabeza, aumento de la sudoración e insomnio. El uso a largo plazo también puede provocar pérdida ósea u osteoporosis.

Es importante señalar que la elección entre tamoxifeno y exemestano u otros tratamientos depende de varios factores, incluido el estado menopáusico de la persona, las características del tumor y el plan de tratamiento general.

 

http://www.fuentecrudadehormonas.com/